環丙沙星的藥理

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環丙沙星的藥理

1.藥效學

本藥為第三代喹諾酮類抗菌藥物,臨床所用注射制劑為本藥乳酸鹽,其鹽酸鹽用于口服及經眼、耳給藥等。本藥具有廣譜抗菌作用,對革蘭陰性桿菌有良好的體外抗菌活性,對銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、軍團菌、淋病奈瑟菌及流感桿菌的抗菌活性,也不低于于其它同類藥物;對某些耐氨基糖苷類及第三代頭孢菌素類的耐藥菌株仍有抗菌活性;但對鏈球菌的抗菌作用不如青霉素類。

近年來細菌對本藥的耐藥性明顯增加(大腸埃希菌多見,也可見于葡萄球菌、銅綠假單胞菌等),且與其它氟喹諾酮類藥之間存在交叉耐藥。

·作用機制 本藥通過作用于細菌DNA旋轉酶的A亞單位,抑制細菌DNA的合成及復制,而起殺菌作用。

·抗菌譜 本藥對腸桿菌科的大部分細菌(包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝桿菌、產氣桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等)、弧菌屬、耶爾森菌、淋球菌、產酶流感嗜血桿菌、莫拉菌屬有高度抗菌活性;對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具有良好作用;對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的多數菌株、葡萄球菌、分枝桿菌也有抗菌作用;對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性;對厭氧菌的抗菌作用差。

2.藥動學

本藥口服吸收迅速,生物利用度約70%。口服250mg、500mg和750mg后,1-2小時內達血藥濃度峰值,分別為1.2-1.4mg/L、2.4-2.6mg/L和3.4-4.3mg/L;靜脈滴注本藥200mg和400mg后,約1小時達血藥濃度峰值,分別為2.1mg/L和4.6mg/L。吸收后廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液)中,在組織中的濃度常超過血藥濃度,在膽汁中濃度可達血藥濃度的10倍以上,在腦脊液中的濃度為血藥濃度的30%以上,也可通過胎盤進入胎兒體內。蛋白結合率為20%-40%,表觀分布容積為2-3L/kg。部分藥物在肝臟代謝,代謝產物活性較弱。口服250mg后,起始2小時尿中藥物濃度可達200mg/L。口服給藥24小時內給藥量的40%-50%以原形經腎臟排出(主要為腎小管分泌),約15%以代謝物形式排出。靜脈給藥后50%-70%的藥物以原形從尿液排出,約14%經膽汁及糞便排出。本藥也可分泌入乳汁。半衰期約4-6小時,腎功能減退時延長。透析可少量清除本藥(少于10%)。